Eufilina — opis leku
Eufilina należy do grupy farmakologicznej leków rozszerzających oskrzela — inhibitorów fosfodiesterazy (PDE). Oznacza to, że hamuje aktywność określonych enzymów, zwiększając poziom cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).
Główne kierunki działania farmakologicznego:
-
stymulacja ośrodka oddechowego w mózgu oraz zwiększenie wrażliwości na dwutlenek węgla, co poprawia utlenowanie krwi;
-
rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i ścian naczyń;
-
rozszerzenie naczyń wieńcowych, obniżenie ciśnienia w tętnicy płucnej oraz poprawa mikrokrążenia;
-
hamowanie uwalniania mediatorów alergii i zapalenia z komórek tucznych, co zmniejsza gwałtowną reakcję dróg oddechowych na alergeny;
-
zapobieganie agregacji płytek krwi;
-
poprawa wentylacji pęcherzyków płucnych, także w warunkach hipokaliemii.
Ponadto substancja czynna wzmacnia erytrocyty, zwiększając ich odporność na uszkodzenia, zmniejsza ryzyko powstawania zakrzepów, pobudza krążenie nerkowe, wykazuje łagodne działanie moczopędne i sprzyja redukcji obrzęków.
Eufilina dostępna jest w dwóch postaciach: tabletek doustnych oraz ampułek 5 ml zawierających 2,4% roztwór aminofiliny do podania dożylnego lub domięśniowego. Do wlewów dożylnych roztwór rozcieńcza się solą fizjologiczną do wymaganej objętości i stężenia.
Aminofilina jest solą etylenodiaminową teofiliny, co zapewnia jej szybkie rozpuszczanie i maksymalne wchłanianie do krwi. Farmakokinetyka zależy od wieku pacjenta, stanu zdrowia, stosowanych równolegle leków, diety oraz niektórych nawyków.
W Rosji zarejestrowane i dostępne są zarówno krajowe, jak i zagraniczne odpowiedniki leku, najczęściej pod tą samą nazwą handlową.
Wskazania do podania dożylnego Eufiliny
Szerokie spektrum działania pozwala stosować ten lek nie tylko w chorobach układu oddechowego. Wskazania do podania dożylnego obejmują:
-
element leczenia niewydolności serca;
-
terapia stanu astmatycznego;
-
zaburzenia krążenia mózgowego (w terapii skojarzonej);
-
zespół obrzękowy w przebiegu chorób nerek;
-
niewydolność lewokomorową ze skurczem oskrzeli;
-
silny ból w zapaleniu pęcherzyka żółciowego lub trzustki;
-
działanie rozszerzające naczynia w osteochondrozie (łagodzenie skurczów i bólu);
-
efekt spazmolityczny przy zagrożeniu przedwczesnym porodem lub poronieniem;
-
bezdechy u noworodków.
W przewlekłym zapaleniu oskrzeli, astmie oskrzelowej, POChP, rozedmie płuc i innych schorzeniach częściej zaleca się postać tabletek. Niezależnie od formy należy ściśle przestrzegać dawek jednorazowych i dobowych.
Po przedostaniu się do krwi aminofilina rozpada się, uwalniając teofilinę. Zgodnie z danymi, stężenie 5–10 µg/ml w osoczu wywołuje efekt stymulujący ośrodek oddechowy. Do rozszerzenia oskrzeli wymagane jest 10–20 µg/ml. Wyższe stężenia mogą działać toksycznie, w tym wywoływać działanie drgawkotwórcze.
U dorosłych około 60% teofiliny wiąże się z białkami osocza, jednak wskaźnik ten zależy od stanu zdrowia — np. w marskości wątroby może spaść do 36%.
Większość substancji wydalana jest z moczem w postaci metabolitów, około 10% w postaci niezmienionej.
